ΟΡΓΑΝΙΚΗ ΦΑΡΜ/ΚΗ ΧΗΜΕΙΑ ΙΙΙ

Πληροφορίες Μαθήματος
ΤίτλοςΟΡΓΑΝΙΚΗ ΦΑΡΜ/ΚΗ ΧΗΜΕΙΑ ΙΙΙ / ORGANIC PHARMACEUTICAL CHEMISTRY III
Κωδικός70
ΣχολήΕπιστημών Υγείας
ΤμήμαΦαρμακευτικής
Κύκλος / Επίπεδο1ος / Προπτυχιακό
Περίοδος ΔιδασκαλίαςΧειμερινή
Γνωστικό ΑντικείμενοΜΑΘΗΜΑΤΑ ΧΗΜΕΙΑΣ
ΚοινόΌχι
ΚατάστασηΕνεργό
Course ID180000113

Πληροφορίες Τάξης
ΤίτλοςΟΡΓΑΝΙΚΗ ΦΑΡΜ/ΚΗ ΧΗΜΕΙΑ ΙΙΙ
Ακαδημαϊκό Έτος2012 – 2013
Περίοδος ΤάξηςΕαρινή
Διδάσκοντες μέλη ΔΕΠ
Ώρες Εβδομαδιαία5
Class ID
180005225
Τύπος Μαθήματος 2016-2020
  • Επιστημονικής Περιοχής
Τύπος Μαθήματος 2011-2015
Ειδικού Υποβάθρου / Κορμού
Τρόπος Παράδοσης
  • Πρόσωπο με πρόσωπο
Ηλεκτρονική Διάθεση Μαθήματος
Γλώσσα Διδασκαλίας
  • Ελληνικά (Διδασκαλία, Εξέταση)
Προαπαιτήσεις
Γενικές Προαπαιτήσεις
Βασικές αρχές Φαρμακοχημείας Συνθετική Οργανική Χημεία
Μαθησιακά Αποτελέσματα
Γνωστικοί στόχοι:Το μάθημα ασχολείται με την ανακάλυψη, σχεδιασμό, σύνθεση και ταυτοποίηση βιολογικώς δραστικών ενώσεων που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα, αντιεπιληπτικά, φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη νόσο του Parkinson & στη νόσο του Alzheimer, φάρμακα κατά της ημικρανίας, Αναληπτικά -Aγωνιστές/ανταγωνιστές της Αδενοσίνης, Αναστολείς αδενυλο κυκλάσης, Αναστολείς PDEs , Μεθυλοφαινυδάτη και ανάλογα, Αναστολείς σερινοπρωτεασών, Στατίνες, Αγωνιστές/Ανταγωνιστές CCK. Τέλος, μελετώνται και ενώσεις που χρησιμοποιούνται για μη θεραπευτικούς σκοπούς, όπως οπιοειδή, κανναβινοειδή και άλλες εξαρτησιογόνες ενώσεις με ιδιαίτερο φαρμακο-κοινωνικό ενδιαφέρον. Σκοπός του είναι η γνώση και εμπέδωση της σύνθεσης, δομής, συσχέτισης δομής με δράση, τύχης στον οργανισμό, άρα και διάρκειας δράσης. Άλλος στόχος είναι η κατανόηση των μοριακών μηχανισμών δράσης όλων των παραπάνω κατηγοριών φαρμάκων καθώς και η εκπαίδευση των μελλοντικών φαρμακοποιών στο αντικείμενό της φαρμακοχημείας που συνδυάζει αρμονικά και με συγκεκριμένο στόχο, τη χημεία με τη βιολογία, δηλαδή τη χημική ένωση με το βιολογικό, ζωντανό σύστημα, άρα και με την ίδια τη ζωή Δεξιότητες: Εξοικείωση με : τη σύνθεση σημαντικών φαρμακομορίων που χρησιμοποιούνται σε παθολογικές καταστάσεις που αφορούν το κεντρικό νευρικό σύστημα αλλά και το κυκλοφοριακό, με τις φυσικές και χημικές ιδιότητες τους, με τις βιολογικές ιδιότητες που είναι υπεύθυνες για τις θεραπευτικές δράσεις των παραπάνω φαρμάκων, με τις δομικές αλλαγές, δηλ. το μεταβολισμό, καθώς και την τύχη αυτών των φαρμάκων στον οργανισμό, τη διάρκεια δράσης, τις πιθανότητες βιοαποτοξίνωσης ή βιοτοξίνωσης. Δίνονται συμπεράσματα σχετικά με τις σχέσεις μεταξύ δράσης και δομικών και φυσικοχημικών χαρακτηριστικών και παραδείγματα μορίων τα οποία χρησιμοποιούνται για μη θεραπευτικούς σκοπούς, ως ναρκωτικά και εξαρτησιογόνα μέσα, από την φαρμακοχημική άποψη
Γενικές Ικανότητες
  • Εφαρμογή της γνώσης στην πράξη
  • Αναζήτηση, ανάλυση και σύνθεση δεδομένων και πληροφοριών, με τη χρήση και των απαραίτητων τεχνολογιών
  • Προσαρμογή σε νέες καταστάσεις
  • Λήψη αποφάσεων
  • Αυτόνομη εργασία
  • Ομαδική εργασία
  • Εργασία σε διεθνές περιβάλλον
  • Εργασία σε διεπιστημονικό περιβάλλον
  • Παραγωγή νέων ερευνητικών ιδεών
  • Σχεδιασμός και διαχείριση έργων
  • Σεβασμός στη διαφορετικότητα και στην πολυπολιτισμικότητα
  • Σεβασμός στο φυσικό περιβάλλον
  • Επίδειξη κοινωνικής, επαγγελματικής και ηθικής υπευθυνότητας και ευαισθησίας σε θέματα φύλου
  • Άσκηση κριτικής και αυτοκριτικής
  • Προαγωγή της ελεύθερης, δημιουργικής και επαγωγικής σκέψης
Περιεχόμενο Μαθήματος
1) Ελένη Ρέκκα Το μάθημα αναλύει συνθετικές οδούς, παραλαβή - απομόνωση, φυσικές, χημικές, βιολογικές ιδιότητες, έλεγχο ποιότητας και καθαρότητας, ταυτοποίηση, ποσοτικό προσδιορισμό, μοριακό μηχανισμό δράσης, δευτερεύουσες δράσεις, τύχη στον οργανισμό - μεταβολισμό-, σχέσεις δομής- δραστικότητας, θεραπευτικές χρήσεις, ανεπιθύμητες ενέργειες και δόσεις φαρμάκων που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα, δηλαδή εξετάζονται: υπνωτικά, αγχολυτικά, νευροληπτικά (φάρμακα κατά μανίας και ψυχώσεων), αντικαταθλιπτικά. Επίσης, οπιοειδή και άλλα κεντρικώς δρώντα αναλγητικά και αντιβηχικά φάρμακα. Οπιοειδείς ανταγωνιστές. Εισαγωγή στην έννοια της εξάρτησης. Ενώσεις που χρησιμοποιούνται στην αποτοξίνωση και στην αγωγή απεξάρτησης. Οπιοειδή, κανναβινοειδή, ψυχοτρόπες και ψυχηδελικές ενώσεις. 2) Ιωάννης Νικολάου Φαρμακοχημική προσέγγιση (όπως σχεδιασμός, σύνθεση, φυσικοχημικές ιδιότητες, αλληλεπιδράσεις με τα κύτταρα στόχους, σχέση δομής δράσης, φαρμακοχημική εξήγηση τοξικότητας, μεταβολισμός) των εξής ομάδων φαρμάκων: Αντιεπιληπτικά, φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη νόσο του Parkinson & στη νόσο του Alzheimer, φάρμακα κατά της ημικρανίας. 3) Δήμητρα Χατζηπαύλου-Λίτινα Διεγερτικά ΚΝΣ, Αναληπτικά -Aγωνιστές/ανταγωνιστές Αδενοσίνης, Αναστολείς αδενυλο κυκλάσης, Αναστολείς PDEs , Μεθυλοφαινυδάτη και ανάλογα, Αναστολείς σερινοπρωτεασών, Στατίνες, Αγωνιστές/Ανταγωνιστές CCK. Βασικές αρχές συσχετισμού δομής/δράσης (SAR). Παραδείγματα ποσοτικού προσδιορισμού και χημικής ταυτοποίησης.
Λέξεις Κλειδιά
φαρμακοχημεία, δομή, δράση
Τύποι Εκπαιδευτικού Υλικού
  • Σημειώσεις
  • Διαφάνειες
  • Βιβλίο
Χρήση Τεχνολογιών Πληροφορίας και Επικοινωνιών
Χρήση Τ.Π.Ε.
  • Χρήση Τ.Π.Ε. στη Διδασκαλία
  • Χρήση Τ.Π.Ε. στην Επικοινωνία με τους φοιτητές
Περιγραφή
Ιωάννης Νικολάου, λέκτορας Οι διαλέξεις του μαθήματος, σημειώσεις, ανακοινώσεις, κλπ. αναρτώνται σε ειδικό χώρο στην ιστοσελίδα του τμήματος (ανακοινώσεις-μαθήματα). 3) Δήμητρα Χατζηπαύλου, Καθηγήτρια Οι διαλέξεις του μαθήματος, σημειώσεις, ανακοινώσεις, κλπ. αναρτώνται σε ειδικό χώρο στην ιστοσελίδα του τμήματος (ανακοινώσεις-μαθήματα).
Οργάνωση Μαθήματος
ΔραστηριότητεςΦόρτος ΕργασίαςECTSΑτομικάΟμαδικάErasmus
Διαλέξεις391,3
Εργαστηριακή Άσκηση260,9
Σύνολο652,2
Αξιολόγηση Φοιτητών
Περιγραφή
Η αξιολόγηση των γνώσεων και δεξιοτήτων που απέκτησαν οι φοιτητές από τη διδασκαλία του μαθήματος γίνεται: Α) Εξετάσεις προόδου Δικαίωμα συμμετοχής έχουν όλοι οι φοιτητές του 7ου και ανωτέρων εξαμήνων σπουδών . Οι εξετάσεις προόδου είναι δύο, μία ενδιάμεση και μία τελική. Μόνο οι φοιτητές που λαμβάνουν προβιβάσιμο βαθμό (5 ή μεγαλύτερο) στην ενδιάμεση πρόοδο έχουν δικαίωμα συμμετοχής στην τελική πρόοδο. Οι φοιτητές που εξετάζονται επιτυχώς στις προόδους απαλλάσσονται από περαιτέρω εξέταση και ο τελικός βαθμός του μαθήματος αντιστοιχεί στον μέσο όρο των βαθμών των δύο προόδων. Β) Οι εξετάσεις στο τέλος του εξαμήνου γίνονται στις ημερομηνίες και χώρους που ανακοινώνει το Τμήμα. Οι γραπτές εξετάσεις περιλαμβάνουν αριθμό θεμάτων, που αντιστοιχούν στο σύνολο της ύλης που συνθέτει το μάθημα. Η βαθμολογία ορίζεται με αναλογία βαθμολογίας ανά διδάσκοντα 4,5 (Ε.Ρέκκα), 3,5 (Δ.Χατζηπαύλου-Λίτινα, 2 (Ι.Νικολάου), η οποία αθροίζεται. Όταν το άθροισμα είναι μεγαλύτερο του 4,5, συνυπολογίζεται και ο εργαστηριακός βαθμός (80% του τελικού βαθμού + 20% ο βαθμός του εργαστηρίου). Οι εξετάσεις γίνονται στις ημερομηνίες και χώρους που ανακοινώνει το Τμήμα. Ο χρόνος εξέτασης είναι 4 ώρες συνολικά για τους τρεις διδάσκοντες.
Μέθοδοι Αξιολόγησης Φοιτητών
  • Γραπτή Εξέταση με Ερωτήσεις Σύντομης Απάντησης (Συμπερασματική)
  • Εργαστηριακή Εργασία (Συμπερασματική)
Βιβλιογραφία
Βιβλιογραφία μαθήματος (Εύδοξος)
Ειδική Οργανική Φαρμακευτική Χημεία, Π.Κουρουνάκης
Επιπρόσθετη βιβλιογραφία για μελέτη
1) Ελένη Ρέκκα • A. Korolkovas, “Essentials of Medicinal Chemistry”, Wiley International Publications, John Wiley & Sons, 2003. • J.M. Beale, J. Block, “Wilson and Gisvold's Textbook of Organic Medicinal and Pharmaceutical Chemistry”, Lippincott Williams & Wilkins; 12th ed., 2010 2) Ιωάννης Νικολάου • Journal of Medicinal Chemistry (ACS Publications) • Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Elsevier • Bioorganic & Medicinal Chemistry (ISSN 0968-0896) • The Journal of Biological Chemistry • Chemical Research in Toxicology (ACS Publications) • Drug Metabolism and Disposition 3) Δήμητρα Χατζηπαύλου-Λίτινα • Medicinal Chemistry Principles and Practice, Ed. F.D.King. 1994, The Royal Society of Chemistry, ISBN 0-85186-494-5 • Contemporary Drug Synthesis Li J.J, Johnson D., Sliskovic D., Roth B. Wiley-Interscience,2004, ISBN 0-471-21480-9 • New Trends in Synthetic Medicinal Chemistry, Ed. F. Gualtieri, Wiley –VCH, Vol. 7, 2000 • Annual Reports in Medicinal Chemistry, Academic Press • Journal of Medicinal Chemistry (ACS Publications) • Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Elsevier • Bioorganic & Medicinal Chemistry (ISSN 0968-0896) • “Practical Pharmaceutical Chemistry part I, II) The Athlone Press 1975 • “Principles of Medicinal Chemistry” W.O. Foye, ed. Lea & Febiger, 1995 • “Remington’s Pharmaceutical Sciences”, Osol A. ed. Mack Publishing Co., 1980 • « Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics » Goodman a., Hardman J., Limbird L., eds MacMillan Publishing Co 2001 • “Strategies for Organic Drug Synthesis and Design” Lednicer, D., ed. Wiley J. & Sons 2000 • ”Essentials of Pharmacology” Theocharidis T. Little, Brown & Company 2nd edition, 1999 • Drug Actions, Basic Principles and Therapeutic Aspects, Mutschler/Devendorf • Archiv.Pharm 317, 183-185, 1984 • Arch Pharm 325, 483-90, 1992. • Arch Pharm 328, 689-698, 1995 • Intensive Care Med. 18, 449-454, 1992 • Greenblatt et al. (1999) FEBS Letters 463, p321 • Dvir et al. (2003) JACS 125, p363 • Bar-On et al. (2002) Biochemistry 41, p3555. • Kryeger et al.,(1997) Structure 7,297 • Raves et al. (1997) Nature Structural Biology 4, p57 • Εθνικό Συνταγολόγιο 2007, Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων
Τελευταία Επικαιροποίηση
01-08-2013