ΟΡΓΑΝΙΚΗ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΗ ΧΗΜΕΙΑ (Ε)

Πληροφορίες Μαθήματος
ΤίτλοςΟΡΓΑΝΙΚΗ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΗ ΧΗΜΕΙΑ (Ε) / ORGANIC PHARMACEUTICAL CHEMISTRY
ΚωδικόςΝΠ46
ΣχολήΕπιστημών Υγείας
ΤμήμαΦαρμακευτικής
Κύκλος / Επίπεδο1ος / Προπτυχιακό
Περίοδος ΔιδασκαλίαςΕαρινή
ΚοινόΌχι
ΚατάστασηΕνεργό
Course ID180000287

Πληροφορίες Τάξης
ΤίτλοςΟΡΓΑΝΙΚΗ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΗ ΧΗΜΕΙΑ (Ε)
Ακαδημαϊκό Έτος2012 – 2013
Περίοδος ΤάξηςΕαρινή
Διδάσκοντες μέλη ΔΕΠ
Ώρες Εβδομαδιαία4
Class ID
180005227
Τύπος Μαθήματος 2016-2020
  • Επιστημονικής Περιοχής
Τύπος Μαθήματος 2011-2015
Ειδικού Υποβάθρου / Κορμού
Τρόπος Παράδοσης
  • Πρόσωπο με πρόσωπο
Ηλεκτρονική Διάθεση Μαθήματος
Γλώσσα Διδασκαλίας
  • Ελληνικά (Διδασκαλία, Εξέταση)
Προαπαιτήσεις
Γενικές Προαπαιτήσεις
Φυσικοχημικές ιδιότητες οργανικών ενώσεων Βασικές αρχές φαρμακοχημείας
Μαθησιακά Αποτελέσματα
Γνωστικοί στόχοι: Το μάθημα αποτελεί επέκταση του υποχρεωτικού μαθήματος αυτού του εξαμήνου, εμβάθυνση και εφαρμογή νέων τάσεων στη φαρμακοχημική άποψη του σχεδιασμού φαρμακομορίων και στην επιτυχή αντιμετώπιση παθολογικών καταστάσεων χρησιμοποιώντας σύγχρονες φαρμακοχημικές μεθόδους. Αναλύονται: - Δομικά υπόβαθρα φαρμακομορίων. Φυσικοχημικές ιδιότητες φαρμακομορίων. Βασικές αρχές σε μεθοδολογίες ανακάλυψης, βελτιστοποίησης και παραγωγής νέων χημικών οντοτήτων - Οξειδωτικό στρες, αντιοξειδωτική φαρμακοθεραπεία. Φαρμακοχημικές απόψεις του βιολογικού στρες, σχέση οξειδωτικού και βιολογικού στρες. Δείκτες οξειδωτικού και βιολογικού στρες και σχέσεις μεταξύ τους. Συνέπειες οξειδωτικού και βιολογικού στρες στην υγεία. Δεξιότητες: Από τη διδασκαλία του μαθήματος αυτού, οι φοιτητές θα γνωρίζουν και θα κατανοούν: -Τη τρισδιάστατη γραφική δημιουργία ενώσεων με χρήση υπολογιστικής μοριακής προσομοίωσης -Τη δομική βελτιστοποίηση ενώσεων με χρήση υπολογιστικής μοριακής μηχανικής και κβαντομηχανικής -Το δισδιάστατο σχεδιασμό ενώσεων και υπολογιστικός προσδιορισμός συντελεστή κατανομής και συντελεστή μερισμού -Τη συμμετοχή του οξειδωτικού και βιολογικού στρες σε ασθένειες, παθολογικές καταστάσεις και στην απόκριση του οργανισμού σε ξενοβιοτικά -Το ρόλο του φυσιολογικού αμυντικού μηχανισμού ως απόκριση σε στρες
Γενικές Ικανότητες
  • Εφαρμογή της γνώσης στην πράξη
  • Αναζήτηση, ανάλυση και σύνθεση δεδομένων και πληροφοριών, με τη χρήση και των απαραίτητων τεχνολογιών
  • Προσαρμογή σε νέες καταστάσεις
  • Λήψη αποφάσεων
  • Αυτόνομη εργασία
  • Ομαδική εργασία
  • Εργασία σε διεθνές περιβάλλον
  • Εργασία σε διεπιστημονικό περιβάλλον
  • Παραγωγή νέων ερευνητικών ιδεών
  • Σχεδιασμός και διαχείριση έργων
  • Σεβασμός στη διαφορετικότητα και στην πολυπολιτισμικότητα
  • Σεβασμός στο φυσικό περιβάλλον
  • Επίδειξη κοινωνικής, επαγγελματικής και ηθικής υπευθυνότητας και ευαισθησίας σε θέματα φύλου
  • Άσκηση κριτικής και αυτοκριτικής
  • Προαγωγή της ελεύθερης, δημιουργικής και επαγωγικής σκέψης
Περιεχόμενο Μαθήματος
1) Βασίλης Δημόπουλος Χημική βιολογία στη φαρμακοχημεία με επικέντρωση σε: α) στερεοχημικούς παράγοντες και βιολογική δράση (εναντιομέρεια, διαστερεομέρεια, γεωμετρική ισομέρεια, τοποϊσομέρεια, ατροπισομέρεια, διαμορφωμερή) β) φυσικοχημικές ιδιότητες και βιολογική δράση (λιποφιλία, υδροφοβία, ιονισμός, διαλυτότητα, εμβαδόν πολικής μοριακής επιφάνειας) γ) βιοϊσοστέρεια δ) θερμοδυναμική ανάλυση φαινόμενων σύνδεσης προσδεμάτων με υποδοχείς δ) διαπερατότητα μέσω βιολογικών μεμβρανών 2) Ελένη Ρέκκα Αναλύονται φαρμακοχημικές απόψεις του οξειδωτικού, καθώς και του βιολογικού στρες, ανάλυση των δεικτών και των σχέσεων μεταξύ τους. Σημασία του οξειδωτικού και του βιολογικού στρες σε ασθένειες της σύγχρονης κοινωνίας, π.χ. νόσοι Alzheimer, Parkinson, εμφάνιση και εκδήλωση βιολογικού στρες, και άλλες παθολογικές καταστάσεις. Τοξικότητα ξενοβιοτικών λόγω σχηματισμού ελευθέρων ριζών, τοξικοί μεταβολίτες, αντιοξειδωτική παρέμβαση. 3) Ιωάννης Νικολάου Φαρμακοχημική προσέγγιση για την αντιμετώπιση του σοβαρού προβλήματος της έλλειψης εκλεκτικότητας των υπαρχόντων αντικαρκινικών χημειοθεραπευτικών παραγόντων διαμέσου δύο κύριων στρατηγικών: α) με σχεδιασμό αντικαρκινικών προφαρμάκων των οποίων η ενεργοποίηση τους θα λαμβάνει χώρα σε μεγάλο βαθμό σε καρκινικά κύτταρα, και β) με χημική σύζευξη (π.χ. μέσω αμιδοποίησης ή εστεροποίησης) σε ήδη υπάρχοντα κλινικά αντικαρκινικά φάρμακα, με ποικίλες ειδικές ομάδες (π.χ. μονοκλωνικά αντισώματα, πολυακόρεστα λιπαρά οξέα, φυλλικό οξύ, υαλουρονικό οξύ, πεπτίδια) οι οποίες “αναγνωρίζουν” τα καρκινικά κύτταρα
Χρήση Τεχνολογιών Πληροφορίας και Επικοινωνιών
Χρήση Τ.Π.Ε.
  • Χρήση Τ.Π.Ε. στη Διδασκαλία
  • Χρήση Τ.Π.Ε. στην Επικοινωνία με τους φοιτητές
Περιγραφή
1) Βασίλης Δημόπουλος Διαλέξεις: εφαρμόζεται η προσέγγιση haptics (http://www.telegraph.co.uk/ education/educationnews/8271656/Write-it-dont-type-it-if-you-want-knowledge-to-stick.html Διδακτικό υλικό: διατίθεται και σε ηλεκτρονική μορφή (USB flash). 2) Ελένη Ρέκκα Διαλέξεις: εφαρμόζεται η προσέγγιση haptics (http://www.telegraph.co.uk/ education/educationnews/8271656/Write-it-dont-type-it-if-you-want-knowledge-to-stick.html Οι διαλέξεις του μαθήματος δεν γίνονται με χρήση ΤΠΕ. Πρόσφατες έρευνες (δημοσίευση στο Science) υποδεικνύουν ότι οι παραδοσιακοί τρόποι διδασκαλίας ενεργοποιούν πιο αποτελεσματικά τον εγκέφαλο στην αποτύπωση γνώσεων. 3) Ιωάννης Νικολάου Οι διαλέξεις του μαθήματος γίνονται με χρήση ΤΠΕ (παρουσίαση με μορφή Powerpoint με χρήση Η/Υ).
Οργάνωση Μαθήματος
ΔραστηριότητεςΦόρτος ΕργασίαςECTSΑτομικάΟμαδικάErasmus
Διαλέξεις260,9
Εργαστηριακή Άσκηση200,7
Διαδραστική διδασκαλία στο Υπολογιστικό Κέντρο60,2
Σύνολο521,7
Αξιολόγηση Φοιτητών
Περιγραφή
- Η αξιολόγηση των γνώσεων και δεξιοτήτων που απέκτησαν οι φοιτητές από τη διδασκαλία του μαθήματος γίνεται με γραπτές εξετάσεις (80% του τελικού βαθμού + 20% ο βαθμός του εργαστηρίου), που διεξάγονται στις θεσμοθετημένες εξεταστικές περιόδους. - Οι γραπτές εξετάσεις περιλαμβάνουν κατά μέσο όρο δέκα (10) εννοιολογικά σύνθετα θέματα που αντιστοιχούν στο σύνολο της ύλης που απαρτίζει το μάθημα. Οι φοιτητές καλούνται να απαντήσουν με βάση τόσο τις γνώσεις που απέκτησαν από τη διδασκαλία και τη μελέτη όσο και την κριτική σκέψη και ικανότητα συνδυασμού γνώσεων και πληροφοριών. - Η βαθμολογία είναι αναλογικά κατανεμημένη ανά διδάσκοντα, με βάση το πρόγραμμα των αντίστοιχων διαλέξεών τους. - Ο χρόνος εξέτασης είναι 3 ώρες. - Κατά τη διάρκεια των εργαστηριακών ασκήσεων, οι φοιτητές παραδίδουν έκθεση των αποτελεσμάτων τους και αξιολογούνται. Επιτυχής περαίωση των εργαστηριακών ασκήσεων επιτρέπει τη συμμετοχή των φοιτητών στις τελικές εξετάσεις. - Οι εξετάσεις στο τέλος του εξαμήνου γίνονται στις ημερομηνίες, ώρα και χώρους που ανακοινώνει το Τμήμα.
Μέθοδοι Αξιολόγησης Φοιτητών
  • Γραπτή Εξέταση με Ερωτήσεις Σύντομης Απάντησης (Συμπερασματική)
  • Γραπτή Εργασία (Διαμορφωτική)
Βιβλιογραφία
Βιβλιογραφία μαθήματος (Εύδοξος)
Ε.Α. Ρέκκα, Π.Ν. Κουρουνάκης, «Οργανική Φαρμακευτική Χημεία: Θέματα Φαρμακοχημείας-Σχεδιασμού Φαρμάκων», Εκδ. Φ. Χατζηπάντου, 2010 (ISBN 978-960-98594-3-1)
Επιπρόσθετη βιβλιογραφία για μελέτη
1) Βασίλης Δημόπουλος - Richard B. Silverman “The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action”, Academic Press, 2004, ISBN-10: 0126437327 -Joseph J. Cannon “Pharmacology for Chemists”, Oxford University Press, 2007, ISBN-10: 0841239274 - Jonathan M. Goodman “Chemical Applications of Molecular Modelling”, The Royal Society of Chemistry, 1998, ISBN: 0854045791 - M. P. Edwards and D. A. Price, "Role of Physicochemical Properties and Ligand Lipophilicity Efficiency in Addressing Drug Safety Risks". Ann. Rep. Med. Chem., 45: 381–391 (2010) - A. Avdeef, “Physicochemical profiling (solubility, permeability and charge state)”, Curr. Top. Med. Chem., 1, 277-351 (2001) - N. A. Meanwell “Synopsis of Some Recent Tactical Application of Bioisosteres in Drug Design”, J. Med. Chem., 54, 2529–2591 (2011) - J. Clayden, S. R. LaPlante et. al. “The Challenge of Atropisomerism in Drug Discovery” Angew. Chem. Int. Ed., 48, 6398 – 6401 (2009) 2) Ελένη Ρέκκα - Ε.Α. Ρέκκα, Π.Ν. Κουρουνάκης, «Οργανική Φαρμακευτική Χημεία: Θέματα Φαρμακοχημείας-Σχεδιασμού Φαρμάκων», Εκδ. Φ. Χατζηπάντου, 2010 (ISBN 978-960-98594-3-1) - R. Rodrigo, “Oxidative Stress and Antioxidants: Their Role in Human Disease”, 2009, Nova Science Pub Inc. 3) Ιωάννης Νικολάου - Journal of Medicinal Chemistry (ACS Publications) - Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Elsevier - Bioorganic & Medicinal Chemistry (ISSN 0968-0896)
Τελευταία Επικαιροποίηση
11-07-2013