Ηλεκτρονική Διάθεση Μαθήματος
Μαθησιακά Αποτελέσματα
Γνωστικοί στόχοι:Το μάθημα ασχολείται με την ανακάλυψη, σχεδιασμό, σύνθεση και ταυτοποίηση βιολογικώς δραστικών ενώσεων που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα, αντιεπιληπτικά, φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη νόσο του Parkinson & στη νόσο του Alzheimer, φάρμακα κατά της ημικρανίας, Αναληπτικά -Aγωνιστές/ανταγωνιστές της Αδενοσίνης, Αναστολείς αδενυλο κυκλάσης, Αναστολείς PDEs , Μεθυλοφαινυδάτη και ανάλογα, Αναστολείς σερινοπρωτεασών, Στατίνες, Αγωνιστές/Ανταγωνιστές CCK. Τέλος, μελετώνται και ενώσεις που χρησιμοποιούνται για μη θεραπευτικούς σκοπούς, όπως οπιοειδή, κανναβινοειδή και άλλες εξαρτησιογόνες ενώσεις με ιδιαίτερο φαρμακο-κοινωνικό ενδιαφέρον.
Σκοπός του είναι η γνώση και εμπέδωση της σύνθεσης, δομής, συσχέτισης δομής με δράση, τύχης στον οργανισμό, άρα και διάρκειας δράσης. Άλλος στόχος είναι η κατανόηση των μοριακών μηχανισμών δράσης όλων των παραπάνω κατηγοριών φαρμάκων καθώς και η εκπαίδευση των μελλοντικών φαρμακοποιών στο αντικείμενό της φαρμακοχημείας που συνδυάζει αρμονικά και με συγκεκριμένο στόχο, τη χημεία με τη βιολογία, δηλαδή τη χημική ένωση με το βιολογικό, ζωντανό σύστημα, άρα και με την ίδια τη ζωή
Δεξιότητες: Εξοικείωση με : τη σύνθεση σημαντικών φαρμακομορίων που χρησιμοποιούνται σε παθολογικές καταστάσεις που αφορούν το κεντρικό νευρικό σύστημα αλλά και το κυκλοφοριακό, με τις φυσικές και χημικές ιδιότητες τους, με τις βιολογικές ιδιότητες που είναι υπεύθυνες για τις θεραπευτικές δράσεις των παραπάνω φαρμάκων, με τις δομικές αλλαγές, δηλ. το μεταβολισμό, καθώς και την τύχη αυτών των φαρμάκων στον οργανισμό, τη διάρκεια δράσης, τις πιθανότητες βιοαποτοξίνωσης ή βιοτοξίνωσης. Δίνονται συμπεράσματα σχετικά με τις σχέσεις μεταξύ δράσης και δομικών και φυσικοχημικών χαρακτηριστικών και παραδείγματα μορίων τα οποία χρησιμοποιούνται για μη θεραπευτικούς σκοπούς, ως ναρκωτικά και εξαρτησιογόνα μέσα, από την φαρμακοχημική άποψη
Περιεχόμενο Μαθήματος
1) Ελένη Ρέκκα
Το μάθημα αναλύει συνθετικές οδούς, παραλαβή - απομόνωση, φυσικές,
χημικές, βιολογικές ιδιότητες, έλεγχο ποιότητας και καθαρότητας,
ταυτοποίηση, ποσοτικό προσδιορισμό, μοριακό μηχανισμό δράσης,
δευτερεύουσες δράσεις, τύχη στον οργανισμό - μεταβολισμό-, σχέσεις δομής-
δραστικότητας, θεραπευτικές χρήσεις, ανεπιθύμητες ενέργειες και δόσεις
φαρμάκων που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα, δηλαδή εξετάζονται:
υπνωτικά, αγχολυτικά, νευροληπτικά (φάρμακα κατά μανίας και ψυχώσεων),
αντικαταθλιπτικά. Επίσης, οπιοειδή και άλλα κεντρικώς δρώντα αναλγητικά
και αντιβηχικά φάρμακα. Οπιοειδείς ανταγωνιστές. Εισαγωγή στην έννοια της
εξάρτησης. Ενώσεις που χρησιμοποιούνται στην αποτοξίνωση και στην
αγωγή απεξάρτησης. Οπιοειδή, κανναβινοειδή, ψυχοτρόπες και ψυχηδελικές
ενώσεις.
2) Ιωάννης Νικολάου
Φαρμακοχημική προσέγγιση (όπως σχεδιασμός, σύνθεση, φυσικοχημικές ιδιότητες, αλληλεπιδράσεις με τα κύτταρα στόχους, σχέση δομής δράσης, φαρμακοχημική εξήγηση τοξικότητας, μεταβολισμός) των εξής ομάδων φαρμάκων: Αντιεπιληπτικά, φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη νόσο του Parkinson & στη νόσο του Alzheimer, φάρμακα κατά της ημικρανίας.
3) Δήμητρα Χατζηπαύλου-Λίτινα
Διεγερτικά ΚΝΣ, Αναληπτικά -Aγωνιστές/ανταγωνιστές Αδενοσίνης, Αναστολείς αδενυλο κυκλάσης, Αναστολείς PDEs , Μεθυλοφαινυδάτη και ανάλογα, Αναστολείς σερινοπρωτεασών, Στατίνες, Αγωνιστές/Ανταγωνιστές CCK. Βασικές αρχές συσχετισμού δομής/δράσης (SAR). Παραδείγματα ποσοτικού προσδιορισμού και χημικής ταυτοποίησης.
Επιπρόσθετη βιβλιογραφία για μελέτη
1) Ελένη Ρέκκα
• A. Korolkovas, “Essentials of Medicinal Chemistry”, Wiley International Publications, John Wiley & Sons, 2003.
• J.M. Beale, J. Block, “Wilson and Gisvold's Textbook of Organic Medicinal and Pharmaceutical Chemistry”, Lippincott Williams & Wilkins; 12th ed., 2010
2) Ιωάννης Νικολάου
• Journal of Medicinal Chemistry (ACS Publications)
• Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Elsevier
• Bioorganic & Medicinal Chemistry (ISSN 0968-0896)
• The Journal of Biological Chemistry
• Chemical Research in Toxicology (ACS Publications)
• Drug Metabolism and Disposition
3) Δήμητρα Χατζηπαύλου-Λίτινα
• Medicinal Chemistry Principles and Practice, Ed. F.D.King. 1994, The Royal Society of Chemistry, ISBN 0-85186-494-5
• Contemporary Drug Synthesis Li J.J, Johnson D., Sliskovic D., Roth B. Wiley-Interscience,2004, ISBN 0-471-21480-9
• New Trends in Synthetic Medicinal Chemistry, Ed. F. Gualtieri, Wiley –VCH, Vol. 7, 2000
• Annual Reports in Medicinal Chemistry, Academic Press
• Journal of Medicinal Chemistry (ACS Publications)
• Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Elsevier
• Bioorganic & Medicinal Chemistry (ISSN 0968-0896)
• “Practical Pharmaceutical Chemistry part I, II) The Athlone Press 1975
• “Principles of Medicinal Chemistry” W.O. Foye, ed. Lea & Febiger, 1995
• “Remington’s Pharmaceutical Sciences”, Osol A. ed. Mack Publishing Co., 1980
• « Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics » Goodman a., Hardman J., Limbird L., eds MacMillan Publishing Co 2001
• “Strategies for Organic Drug Synthesis and Design” Lednicer, D., ed. Wiley J. & Sons 2000
• ”Essentials of Pharmacology” Theocharidis T. Little, Brown & Company 2nd edition, 1999
• Drug Actions, Basic Principles and Therapeutic Aspects, Mutschler/Devendorf
• Archiv.Pharm 317, 183-185, 1984
• Arch Pharm 325, 483-90, 1992.
• Arch Pharm 328, 689-698, 1995
• Intensive Care Med. 18, 449-454, 1992
• Greenblatt et al. (1999) FEBS Letters 463, p321
• Dvir et al. (2003) JACS 125, p363
• Bar-On et al. (2002) Biochemistry 41, p3555.
• Kryeger et al.,(1997) Structure 7,297
• Raves et al. (1997) Nature Structural Biology 4, p57
• Εθνικό Συνταγολόγιο 2007, Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων