Ηλεκτρονική Διάθεση Μαθήματος
Περιεχόμενο Μαθήματος
Ορμόνες: Κατάταξη καθώς και εξέταση από χημική, βιολογική και θεραπευτική άποψη. Συνθετικά ανάλογα ορμονών- ενώσεις, που αναστέλλουν την ορμονική δράση. Στρατηγική σύνθεσης, σχεδιασμός, σχέσεις δομής-δράσης. Μηχανισμός δράσης και ο μεταβολισμός τούς. Συνθετικά ανάλογα των ορμονών. Ινσουλίνη, καλσιτονίνη κ.α. Χρήση υπολογιστικών προγραμμάτων και στατιστικής επεξεργασίας στο πεδίο της βιοανόργανης και βιοοργανικής χημείας. Ποσοτικές συσχετίσεις δομής-δράσης. Στοιχεία βιοοργανικής φαρμακευτικής χημείας που κυρίως προσανατολίζονται στη μελέτη ενδογενών βιο-ενώσεων, των ορμονών , με σκοπό την θεραπευτική τους εφαρμογή καθώς και εισαγωγή στις ενώσεις συναρμογής: Συμβολισμός, ονοματολογία, στερεοχημεία. Παρασκευή συμπλόκων. Σημασία των ορμονών και μετάλλων στα βιολογικά συστήματα: Ιχνοστοιχεία, απαραίτητα, μη-απαραίτητα. Ενώσεις μετάλλων στα βιολογικά συστήματα, σύνδεση μετάλλων με αμινοξέα, με προσθετικές ομάδες. Αναφορά στις σημαντικές λειτουργίες στις οποίες μετέχουν τα μέταλλα (φορείς φορτίου, αποθήκευση, μεταφορά μορίων, αποτοξίνωση, μεταφορά ηλεκτρονίων, κατάλυση). Χρήση συναρμοτών στη θεραπεία παθήσεων. Ανωμαλίες μεταβολισμού ασβεστίου-οστεοπόρωση: διφωσφονικά παράγωγα (νατριούχος αλενδρονάτη): σχεδιασμός σύνθεση, μηχανισμός δράσης. Χρήση συναρμοτών ως αντίδοτα σε δηλητηριάσεις βαρεών μετάλλων (chelation therapy):αρχές σχεδιασμού αντιδότων. Χημεία και μηχανισμός τοξικής δράσης βαρέων μετάλλων: αρσενικό, μόλυβδος, υδράργυρος. Ανωμαλίες μεταβολισμού χαλκού. Αντίδοτα μετάλλων (σύνθεση, μηχανισμός δράσης, κατανομή- στοιχεία φαρμακοκινητικής) δεσφερροξαμίνη, 2,3-διμερκαπρόλη, διμερκαπτοηλεκτρικό οξύ, D-πενικιλλαμίνη, δινάτριο-αιθυλενοδιαμινοτεραοξικό οξύ, ασβέστιο δινάτριο-αιθυλενοδιαμινοτεραοξικό οξύ, τετρααιθυλενοτετραμίνη (τριεντίνη). Χρήση ενώσεων συναρμογής στη θεραπεία παθήσεων. Αντικαρκινικές ενώσεις του λευκοχρύσου (σχεδιασμός- σύνθεση, μηχανισμός δράσης, μεταβολισμός-βιομετατροπή) cis-διαμινο-διχλωρο-λευκόχρυσος, καρβοπλατίνη. Αντιρρευματικές ενώσεις του χρυσού (παρασκευή-βιομετατροπή-μεταβολισμός, μηχανισμός δράσης) πρώτης γενιάς και δεύτερης γενιάς (αουρανοφίνη). Νιτροπρωσικό νάτριο (παρασκευή, μηχανισμός δράσης, μεταβολισμός). Χρήση ενώσεων συναρμογής στη διάγνωση παθήσεων. Αρχές σχεδιασμού ενώσεων συναρμογής στη διάγνωση παθήσεων. Προϋποθέσεις εφαρμογής ραδιοϊσοτόπων στην διάγνωση παθήσεων. Απεικονιστικές διατάξεις. Ιδιότητες ραδιονουκλιδίων κατάλληλων για σπινθηρογράφηση (99mTc). Ιδιότητες ενώσεων συναρμογής κατάλληλων για εφαρμογή ως αντιδραστηρίων αντίθεσης στην μαγνητική τομογραφία. Ενώσεις του γαδολινίου.