ΠΡΟΧΩΡΗΜΕΝΑ ΜΑΘΗΜΑΤΑ ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΥ ΞΕΝΟΒΙΟΤΙΚΩΝ

Στόχος του μαθήματος είναι η εμπέδωση της διεθνώς ανεγνωρισμένης άποψης ότι η μελέτη του μεταβολισμού των ξενοβιοτικών είναι ένας από τους ακρογωνιαίους λίθους για την ασφαλή και αποτελεσματική χρήση φαρμάκων, καθώς και του πλήθους χημικών ενώσεων με τα οποία ο οργανισμός έρχεται σε επαφή, όπως προσθετικά τροφίμων, καλλυντικών, αγροχημικά, προϊόντα ρύπανσης του περιβάλλοντος. Αυτή η γνώση συντελεί αποτελεσματικά στην ανάπτυξη βελτιωμένων φαρμάκων, καθώς ο μεταβολισμός ξενοβιοτικών αποτελεί μια από τις σημαντικές προσεγγίσεις του Ορθολογικού Σχεδιασμού Φαρμάκων. Επί πλέον στόχος είναι η απόκτηση γνώσης ώστε να ενισχυθεί η κατανόηση των βιομετατροπών της πληθώρας των χημικών ενώσεων, συνθετικών ή φυσικών, στα οποία είναι διαρκώς εκτεθειμένος ο οργανισμός, όπως μέσω της διατροφής, των φαρμάκων, της περιβαλλοντικής ρύπανσης. Αναλύονται οι μεγάλες πρόοδοι της επιστήμης στα τελευταία χρόνια σχετικά με την ανάλυση των μηχανισμών που αναπτύσσει ο οργανισμός, ώστε λιπόφιλες ενώσεις, δυνητικά τοξικές, να μετατρέπονται σε περισσότερο υδατόφιλους, άρα ευκολότερα αποβαλλόμενους μεταβολίτες (βιοαποτοξίνωση). Τονίζεται και εξηγείται στους φοιτητές ότι η βιομετατροπή δεν είναι πάντοτε επ’ ωφελεία του οργανισμού, καθώς πολλοί μεταβολίτες είναι εξαιρετικά δραστικοί, ικανοί προς σχηματισμό ομοιοπολικών δεσμών με κρίσιμους κυτταρικούς μακρομοριακούς σχηματισμούς, που οδηγούν σε τοξικότητα, δηλαδή βιοτοξίνωση. Αναλύονται τα κυριότερα ενζυμικά συστήματα για μεταβολισμό ξενοβιοτικών, η επίδρασή τους σε φάρμακα. Τονίζονται οι ικανότητα ανάπτυξης νέων φαρμάκων με βάση το μεταβολισμό τους, ώστε τα νέα φαρμακομόρια να αποκτούν την επιθυμητή δράση, να στοχεύουν σε συγκεκριμένο σύστημα, να είναι ασφαλή και εκλεκτικά. Περαιτέρω, η γνώση των μοριακών μηχανισμών αλληλεπίδρασης φαρμάκων (φαρμακευτικών, φαρμακοκινητικών και φαρμακοδυναμικών) στοχεύει στην ανάπτυξη ασφαλεστέρων φαρμάκων, στον περιορισμό ανεπιθυμήτων αλληλεπιδράσεων, και σε επιτυχή φαρμακευτική αγωγή. Το αντικείμενο αυτό του μαθήματος στοχεύει ακόμη και στην επισήμανση των μοριακών μηχανισμών αλληλεπίδρασης τροφής με φάρμακα.

Ρέκκα Ε. Κουρουνάκης Π.Ν.: Εξετάζονται οι ακόλουθες ενότητες αναφορικά με: κυτόχρωμα Ρ450 (Ρέκκα Ε.), άλλα ενζυμικά συστήματα (Κουρουνάκης Π.Ν.) α) Τύχη των φαρμάκων στον οργανισμό (απορρόφηση, κατανομή, μεταβολισμός, απέκκριση) - Οδοί απώλειας. β) Χημικοί μηχανισμοί που ακολουθούνται στη βιομετατροπή ξενοβιοτικών. Σκοπός, Φάσεις, Χημεία - Βιοχημεία - Μοριακή Βιολογία, Ενζυμικοί επαγωγείς και αναστολείς, Βιοαποτοξίνωση - Βιοτοξίνωση. Κουρουνάκης Π.Ν. γ) Ειδικές κατηγορίες φαρμάκων (προφάρμακα, μαλακά φάρμακα, σκληρά φάρμακα, χημικά συστήματα αποδέσμευσης). δ) Μοριακή άποψη της αλληλεπίδρασης φαρμάκων

10-07-2013