Ηλεκτρονική Διάθεση Μαθήματος
Μαθησιακά Αποτελέσματα
Γνωστικοί στόχοι: Το μάθημα ασχολείται με την ανακάλυψη, σχεδιασμό, σύνθεση και ταυτοποίηση βιολογικώς δραστικών ενώσεων που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Τέλος, μελετώνται και ενώσεις που χρησιμοποιούνται για μη θεραπευτικούς σκοπούς, όπως οπιοειδή, κανναβινοειδή και άλλες εξαρτησιογόνες ενώσεις με ιδιαίτερο φαρμακο-κοινωνικό ενδιαφέρον.
Σκοπός του είναι η γνώση και εμπέδωση της σύνθεσης, δομής, συσχέτισης δομής με δράση, τύχης στον οργανισμό, άρα και διάρκειας δράσης. Άλλος στόχος είναι η κατανόηση των μοριακών μηχανισμών δράσης όλων των παραπάνω κατηγοριών φαρμάκων καθώς και η εκπαίδευση των μελλοντικών φαρμακοποιών στο αντικείμενό της φαρμακοχημείας που συνδυάζει αρμονικά και με συγκεκριμένο στόχο, τη χημεία με τη βιολογία, δηλαδή τη χημική ένωση με το βιολογικό, ζωντανό σύστημα, άρα και με την ίδια τη ζωή.
Δεξιότητες: Εξοικείωση με : τη σύνθεση σημαντικών φαρμακομορίων που χρησιμοποιούνται σε παθολογικές καταστάσεις που αφορούν το κεντρικό νευρικό σύστημα, με τις φυσικές και χημικές ιδιότητες τους, με τις βιολογικές ιδιότητες που είναι υπεύθυνες για τις θεραπευτικές δράσεις των παραπάνω φαρμάκων, με τις δομικές αλλαγές, δηλ. το μεταβολισμό, καθώς και την τύχη αυτών των φαρμάκων στον οργανισμό, τη διάρκεια δράσης, τις πιθανότητες βιοαποτοξίνωσης ή βιοτοξίνωσης. Δίνονται συμπεράσματα σχετικά με τις σχέσεις μεταξύ δράσης και δομικών και φυσικοχημικών χαρακτηριστικών και παραδείγματα μορίων τα οποία χρησιμοποιούνται για μη θεραπευτικούς σκοπούς, ως ναρκωτικά και εξαρτησιογόνα μέσα, από την φαρμακοχημική άποψη.
Περιεχόμενο Μαθήματος
Το μάθημα αναλύει συνθετικές οδούς, παραλαβή - απομόνωση, φυσικές, χημικές, βιολογικές ιδιότητες, έλεγχο ποιότητας και καθαρότητας, ταυτοποίηση, ποσοτικό προσδιορισμό, μοριακό μηχανισμό δράσης, δευτερεύουσες δράσεις, τύχη στον οργανισμό - μεταβολισμό-, σχέσεις δομής- δραστικότητας, θεραπευτικές χρήσεις, ανεπιθύμητες ενέργειες και δόσεις φαρμάκων που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα, δηλαδή εξετάζονται:γενικά αναισθητικά, υπνωτικά, αγχολυτικά, νευροληπτικά (φάρμακα κατά μανίας και ψυχώσεων), αντιεπιληπτικά, φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη νόσο του Parkinson& στη νόσο του Alzheimer, αντικαταθλιπτικά, αναληπτικά, διεγερτικά του ΚΝΣ. Επίσης, οπιοειδή και άλλα κεντρικώς δρώντα αναλγητικά και αντιβηχικά φάρμακα. Οπιοειδείς ανταγωνιστές. Εισαγωγή στην έννοια της εξάρτησης. Ενώσεις που χρησιμοποιούνται στην αποτοξίνωση και στην αγωγή απεξάρτησης. Οπιοειδή, κανναβινοειδή, ψυχοτρόπες και ψυχηδελικές ενώσεις.
Επιπρόσθετη βιβλιογραφία για μελέτη
Medicinal Chemistry Principles and Practice, Ed. F.D.King. 1994, The Royal Society of Chemistry, ISBN 0-85186-494-5 • Contemporary Drug Synthesis Li J.J, Johnson D., Sliskovic D., Roth B. Wiley-Interscience,2004, ISBN 0-471-21480-9 • New Trends in Synthetic Medicinal Chemistry, Ed. F. Gualtieri, Wiley –VCH, Vol. 7, 2000 • Annual Reports in Medicinal Chemistry, Academic Press • “Practical Pharmaceutical Chemistry part I, II) The Athlone Press 1975 • “Principles of Medicinal Chemistry” W.O. Foye, ed. Lea &Febiger, 1995 • “Remington’s Pharmaceutical Sciences”, Osol A. ed. Mack Publishing Co., 1980 • « Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics » Goodman a., Hardman J., Limbird L., eds MacMillan Publishing Co 2001 • “Strategies for Organic Drug Synthesis and Design” Lednicer, D., ed. Wiley J. & Sons 2000 • ”Essentials of Pharmacology” Theocharidis T. Little, Brown & Company 2nd edition, 1999 • Drug Actions, Basic Principles and Therapeutic Aspects, Mutschler/Devendorf •. • Kryeger et al.,(1997) Structure 7,297 • Raves et al. (1997) NatureStructuralBiology 4, p57 • Εθνικό Συνταγολόγιο 2007, Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων