Ηλεκτρονική Διάθεση Μαθήματος
Μαθησιακά Αποτελέσματα
Με την επιτυχή ολοκλήρωση του μαθήματος, οι φοιτητές θα αποκτήσουν εισαγωγικές γνώσεις στις νέες τάσεις του σχεδιασμού φαρμακομορίων για την επιτυχή αντιμετώπιση παθολογικών καταστάσεων και Θα μάθουν να χρησιμοποιούν σύγχρονες φαρμακοχημικές μεθόδους για το σκοπό αυτό. Θα μάθουν τις έννοιες της φαρμακοφόρου δομής, του δομικού υποβάθρου, της βιοϊσοστέρειας, των βιολογικά σημαντικών φυσικοχημικών ιδιοτήτων, των ποσοτικών σχέσεων μοριακής δομής και βιολογικής δράσης, της μοριακής προσομοίωσης (αλληλεπιδράσεις μικρομορίων-μακρομορίων), της εννοιολογίας ADME (απορρόφηση, κατανομή, μεταβολισμός και απέκκριση ξενοβιοτικών), και τις αρχές της βιοανόργανης Φαρμακοχημείας (μέταλλα/χηλικοί παράγοντες και βιολογική δράση).
Από τη διδασκαλία του μαθήματος αυτού, οι φοιτητές/φοιτήτριες θα αποκτήσουν μια σφαιρική εμπειρία των απαιτήσεων/δυσκολιών που συναντώνται στην μετεξέλιξη μιας ένωσης προς Φάρμακο (προϊόν ύψιστης τεχνολογίας και αγαθό μέγιστης προστιθέμενης αξίας).
Περιεχόμενο Μαθήματος
Εισαγωγή και Iστορία Φαρμακοχημείας -Σχεδιασμός Φαρμάκων (πορεία ανακάλυψης πρωτότυπων φαρμακομορίων) -Σχέσεις δομής–δράσης [(Q)SAR)] φαρμακομορίων -Φυσικοχημικές ιδιότητες και μεταφορά φαρμακομορίων -Moριακή προσομοίωση -Πρόσδεση Φαρμάκων σε μοριακούς στόχους (στερεοχημικοί παράγοντες και βιολογική δράση) -Χημικοί δεσμοί, ιδιότητες φαρμακομορίων και δράση φαρμάκων: Ομοιοπoλικός δεσμός, ετεροπολικός δεσμός, δεσμός υδρογόνου, δυνάμεις van der Waals, λιπόφιλες αλληλεπιδράσεις -Απορρόφηση-Κατανομή-Μεταβολισμός-Απέκκριση (ADME) Φαρμάκων -Ρόλος μετάλλων και χηλικοί παράγοντες στη φαρμακοθεραπεία/φαρμακοδιαγνωστική -Παραδείγματα και Εφαρμογές.
Επιπρόσθετη βιβλιογραφία για μελέτη
1) Richard B. Silverman “The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action”, Academic Press, 2004, ISBN-10: 0126437327.
2) Corwin Hansch and Albert Leo “Exploring QSAR”, ACS Professional Reference Book, American Chemical Society, QP517.S85S97, 1995.