Φαρμακευτική Χημεία IV

Πληροφορίες Μαθήματος
ΤίτλοςΦαρμακευτική Χημεία IV / Pharmaceutical Chemistry IV
ΚωδικόςΝΠ18-50
ΣχολήΕπιστημών Υγείας
ΤμήμαΦαρμακευτικής
Κύκλος / Επίπεδο1ος / Προπτυχιακό
Περίοδος ΔιδασκαλίαςΕαρινή
ΚοινόΌχι
ΚατάστασηΕνεργό
Course ID600013779

Πρόγραμμα Σπουδών: ΠΠΣ Τμήματος Φαρμακευτικής (2018-)

Εγγεγραμμένοι φοιτητές: 174
ΚατεύθυνσηΤύπος ΠαρακολούθησηςΕξάμηνοΈτοςECTS
ΚΟΡΜΟΣΥποχρεωτικό846

Πληροφορίες Τάξης
ΤίτλοςΦαρμακευτική Χημεία IV
Ακαδημαϊκό Έτος2022 – 2023
Περίοδος ΤάξηςΕαρινή
Διδάσκοντες μέλη ΔΕΠ
Ώρες Εβδομαδιαία5
Class ID
600164782
Τύπος Μαθήματος 2016-2020
  • Επιστημονικής Περιοχής
Τρόπος Παράδοσης
  • Πρόσωπο με πρόσωπο
Ηλεκτρονική Διάθεση Μαθήματος
Γλώσσα Διδασκαλίας
  • Ελληνικά (Διδασκαλία, Εξέταση)
Προαπαιτήσεις
Γενικές Προαπαιτήσεις
Απαιτούνται βασικές γνώσεις Οργανικής, Γενικής και Ανόργανης Χημείας, Πυρηνικής Φυσικής και Γενικής Φαρμακευτικής Χημείας.
Μαθησιακά Αποτελέσματα
Το μάθημα στοχεύει στην μετάδοση βασικών γνώσεων που αφορούν τις ιδιότητες και τις μεθόδους εφαρμογής μεταλλικών ενώσεων ως σκιαγραφικά αντιδραστήρια με εφαρμογή τη μαγνητική τομογραφία, καθώς και των ιοντιζουσών ακτινοβολιών στην ραδιοφαρμακευτική. Μεγαλυτερο βαθος δίνεται στην κατανόηση των πυρηνικών ιδιοτήτων των ραδιονουκλιδίων με εφαρμογή στην ραδιοφαρμακευτική καθώς και στις μεθόδους επισήμανσης των κλασικών ραδιονουκλιδίων. Ένας άλλος μαθησιακός στόχος του μαθήματος είναι η μετάδοση γνωσεων που αφορούν το σχεδιασμό, την παρασκευή, τον ποιοτικό έλεγχο, τις εφαρμογές και τον μηχανισμό δράσης των κυριότερων ραδιοφαρμάκων που χρησιμοποιούνται σήμερα στην Πυρηνική Ιατρική. Τέλος, γίνεται αναφορά και στις οδηγίες της Ευρωπαϊκής Ένωσης σχετικά με την παρασκευή και τον ποιοτικό έλεγχο των ραδιοφαρμάκων. Ένας άλλος μαθησιακός στόχος του μαθήματος είναι η μετάδοση γνώσεων που αφορούν το σχεδιασμό, τη σύνθεση και το μηχανισμό δράσης ποικίλων οργανικών φαρμακευτικών ενώσεων όπως και μεταλλικών ενώσεων, τη μελέτη των βιοχημικών αλληλεπιδράσεων των φαρμάκων αυτών με τους μοριακούς τους στόχους, καθώς και η τύχη τους στον οργανισμό (ADME).
Γενικές Ικανότητες
  • Εφαρμογή της γνώσης στην πράξη
  • Αναζήτηση, ανάλυση και σύνθεση δεδομένων και πληροφοριών, με τη χρήση και των απαραίτητων τεχνολογιών
  • Λήψη αποφάσεων
  • Ομαδική εργασία
  • Προαγωγή της ελεύθερης, δημιουργικής και επαγωγικής σκέψης
Περιεχόμενο Μαθήματος
Αρχές σχεδιασμού ενώσεων συναρμογής στη διάγνωση παθήσεων. Ιδιότητες ενώσεων συναρμογής κατάλληλων για εφαρμογή ως αντιδραστηρίων αντίθεσης στην μαγνητική τομογραφία. Ενώσεις του γαδολινίου. Εφαρμογές ραδιοϊσοτόπων ως διαγνωστικά και θεραπευτικά φάρμακα.Ραδιενέργεια: Ραδιενεργές διασπάσεις, εκπομπή α σωματιδίων, εκπομπή β σωματιδίων (β-, β+), σύλληψη ηλεκτρονίου, εκπομπή γ ακτινοβολίας, ισομερής μετάπτωση, εσωτερική μετατροπή, ηλεκτρόνια Auger. Νόμος ραδιενεργού διάσπασης, χρόνος υποδιπλασιασμού, ραδιενεργός διάσπαση σε σειρά, μεταβατική και διαρκής ισορροπία. Αλληλεπίδραση ακτινοβολιών (α, β-, β+, γ) με την ύλη: Ιονισμός, ακτινοβολία πέδησης, φαινόμενο εξαΰλωσης, φωτοηλεκτρική απορρόφηση, σκέδαση Compton, δίδυμη γένεση. Επίδραση ακτινοβολίας στη ζώσα ύλη: Ραδιόλυση του ύδατος, επίδραση ακτινοβολίας στα μακρομόρια, ακτινική βλάβη του DNA, φαινόμενο του οξυγόνου. Γεννήτρια Ραδιονουκλιδίων. Επιλογή συστήματος μητρικού-θυγατρικού, θεωρητική απόδοση γεννήτριας ραδιονουκλιδίων, γεννήτρια Μολυβδαινίου-99/Τεχνητίου-99m, χρωματογραφικού τύπου, ποιοτικός έλεγχος γεννήτριας 99Μο/99mTc, απόδοση έκλουσης, ραδιονουκλιδική, ραδιοχημική, χημική καθαρότητα γεννήτριας 99Μο/99mTc. Επισημασμένες ενώσεις: καθαρότητα επισημασμένων ενώσεων, ραδιονουκλιδική, ραδιοχημική, χημική καθαρότητα επισημασμένων ενώσεων, προσδιορισμός ραδιοχημικής καθαρότητας επισημασμένων ενώσεων (ραδιοχρωματογραφία), υπολογισμός ραδιοχημικής καθαρότητας. Γενικές μέθοδοι ραδιοϊωδίωσης πρωτεϊνών (μέθοδος του ιωδοχλωρίου, του ιωδογόνου, της χλωραμίνης-Τ, ενζυματική μέθοδος). Ραδιοφάρμακα: Γενικές αρχές, διαγνωστικά ραδιοφάρμακα, θεραπευτικά ραδιοφάρμακα, μηχανισμοί εντόπισης θεραπευτικών ραδιοφαρμάκων. Ιδιότητες τεχνητίου-99m. Παρασκευή επισημασμένων ενώσεων του 99mTc (αναγωγική μέθοδος, μέθοδος με αντικατάσταση, αναγωγικά). Χημεία του τεχνητίου(V)-Οξο-πυρήνας, ισομέρεια. Ραδιοφάρμακα του 99mTc και άλλων ραδιονουκλιδίων (παρασκευή, ενδείξεις, κατανομή-φαρμακοκινητική). Υπερτεχνητικό νάτριο, τεχνήτιο φυτικό, τεχνήτιο-ανθρώπινη λευκωματίνη-συσσωματώματα, τεχνήτιο-διαιθυλενοτριαμινοπενταοξικό οξύ (99mTc-DTPA), τεχνήτιο γλυκοεπτονικό ασβέστιο, τεχνήτιο-διμερκαπτοηλεκτρικό οξύ τρισθενές και πεντασθενές, τεχνήτιο-μεθυλενοδιφωσφονικό οξύ, τεχνήτιο-παράγωγα του ιμινοδιοξικού οξέος, τεχνήτιο-εξαμεθυλο-προπυλεναμινοξίμη, τεχνήτιο-(δις-κυστείνοαιθυλεστέρας), τεχνήτιο-μερκαπτοακετυλοτριγλυκίνη, τεχνήτιο-εξακις(2-μεθοξυ-ισοβουτυλο-ισονιτρίλιο). [188Re]-Ρήνιο-(υδροξυαιθυλιδενο-διφωσφονικό νάτριο). [111In]-Ινδιο-τρις(8-υδροξυκινολίνη). [123/131Ι]-Ιωδιούχο νάτριο, [123/131Ι]-μεταϊωδοβενζυλογουανιδίνη. [18F]-2-φθοροδεοξυ-γλυκόζη. Θάλλιο-201. Πλεονεκτήματα-μειονεκτήματα επισήμανσης με μονοκλωνικά αντισώματα. Επισήμανση μονοκλωνικών αντισωμάτων με ιώδιο (άμεση μέθοδος ραδιοϊωδίωσης) και με τεχνήτιο (άμεση μέθοδος επισήμανσης). Επισήμανση ερυθρών αιμοσφαιρίων με τεχνήτιο και ινδιο. Ανωμαλίες μεταβολισμού ασβεστίου-οστεοπόρωση: διφωσφονικά παράγωγα (νατριούχος αλενδρονάτη): σχεδιασμός σύνθεση, μηχανισμός δράσης. Αντικαρκινικές ενώσεις του λευκοχρύσου (σχεδιασμός- σύνθεση, μηχανισμός δράσης, μεταβολισμός-βιομετατροπή) cis-διαμινο-διχλωρο-λευκόχρυσος, καρβοπλατίνη. Αντιρρευματικές ενώσεις του χρυσού (παρασκευή-βιομετατροπή-μεταβολισμός, μηχανισμός δράσης) πρώτης γενιάς και δεύτερης γενιάς (αουρανοφίνη). Φαρμακοχημική προσέγγιση (όπως σχεδιασμός, σύνθεση, φυσικοχημικές ιδιότητες, αλληλεπιδράσεις με μοριακούς βιολογικούς στόχους, σχέση δομής-δράσης, φαρμακοχημική εξήγηση τοξικότητας, μεταβολισμός) των εξής ομάδων φαρμάκων: Αντικαρκινικά φάρμακα & φάρμακα υποστηρικτικής αγωγής κατά τη διάρκεια χημειοθεραπείας έναντι του καρκίνου (π.χ. εκλεκτικοί κυτταροπροστατευτικοί παράγοντες, αντιεμετικά), φαρμακευτική υποστήριξη αυτοάνοσων νόσων ( όπως σκλήρυνση κατά πλάκας, συστημικός ερυθηματώδης λύκος, ψωρίαση, νόσος Graves), επινεφριδιακές κορτικοστεροειδείς ορμόνες, ανδρογόνα-οιστρογόνα με έμφαση στην ανάπτυξη νέων φαρμακευτικών στρατηγικών θεραπείας ορμονοεξαρτώμενων νεοπλασιών, ορμόνες της υπόφυσης και του θυρεοειδούς.
Χρήση Τεχνολογιών Πληροφορίας και Επικοινωνιών
Χρήση Τ.Π.Ε.
  • Χρήση Τ.Π.Ε. στη Διδασκαλία
  • Χρήση Τ.Π.Ε. στην Επικοινωνία με τους φοιτητές
Περιγραφή
Η παράδοση των διαλέξεων γίνεται με χρήση powerpoint και τα αρχεία pdf των διαλέξεων διατίθενται στο blackboard, στην ιστοσελίδα: users.auth.gr/papagd/Radiofarmaka και στην ιστοσελίδα: inikolao.webpages.auth.gr
Οργάνωση Μαθήματος
ΔραστηριότητεςΦόρτος ΕργασίαςECTSΑτομικάΟμαδικάErasmus
Διαλέξεις125
Εργαστηριακή Άσκηση25
Σύνολο150
Αξιολόγηση Φοιτητών
Περιγραφή
Η εξέταση του μαθήματος γίνεται προαιρετικά με προόδους κατά την διάρκεια του εξαμήνου ή με γραπτή εξέταση στο τέλος του εξαμήνου. Δικαίωμα συμμετοχής στις προόδους έχουν μόνο οι φοιτητές που παρακολουθούν τακτικά το μάθημα. Δίνονται δύο πρόοδοι (μία στην μέση και μια στο τέλος του εξαμήνου). Ο φοιτητής πρέπει να εξετασθεί επιτυχώς στην πρώτη πρόοδο για να δικαιούται να συμμετάσχει στην δεύτερη πρόοδο. Εαν και η δεύτερη πρόοδος είναι επιτυχής τότε ο φοιτητής απαλλάσεται από τις τελικές εξετάσεις. Εαν όχι, τότε μπορεί να εξεταστεί με γραπτή εξέταση στο τέλος του εξαμήνου. Η διαδικασία αξιολόγησης βασίζεται σε ερωτήσεις στις οποίες οι φοιτητές καλούνται να απαντήσουν με βάση τόσο τις γνώσεις που απέκτησαν από τη διδασκαλία και τη μελέτη όσο και την κριτική σκέψη και ικανότητα συνδυασμού γνώσεων και πληροφοριών Ο χρόνος εξέτασης είναι 3 ώρες. Οι εξετάσεις στο τέλος του εξαμήνου γίνονται στις ημερομηνίες, ώρα και χώρους που ανακοινώνει το Τμήμα. Κατά τη διάρκεια των εργαστηριακών ασκήσεων, οι φοιτητές παραδίδουν έκθεση των αποτελεσμάτων τους και αξιολογούνται. Μετά το τέλος των εργαστηριακών ασκήσεων, οι φοιτητές εξετάζονται γραπτώς επ’ αυτών. Επιτυχής περαίωση των εργαστηριακών ασκήσεων επιτρέπει τη συμμετοχή των φοιτητών στις τελικές εξετάσεις. Μέθοδοι Αξιολόγησης Φοιτητών • Γραπτή Εξέταση • Γραπτή και Προφορική Εργασία
Βιβλιογραφία
Επιπρόσθετη βιβλιογραφία για μελέτη
1) Gopal B. Saha, “Fundamentals of Nuclear Pharmacy”, Springer, 5th Ed.2003. 2) Σημειώσεις Δ. Παπαγιαννοπούλου 3) Σημειώσεις Ι. Νικολάου
Τελευταία Επικαιροποίηση
04-05-2020