Ηλεκτρονική Διάθεση Μαθήματος
Μαθησιακά Αποτελέσματα
Το αντικείμενο του παρόντος μαθήματος είναι η ανάδειξη της διαδραστικής προσέγγισης στην ανάπτυξη νέων χημικών οντοτήτων φαρμακευτικού ενδιαφέροντος. Απευθύνεται σε μεταπτυχιακούς φοιτητές που βρίσκονται στο διδακτικό κύκλο των σπουδών τους και κατά συνέπεια θα αποτελέσει απαραίτητο εφόδιο επιστημονικής εξέλιξης. Οι φοιτητές θα εξοικειωθούν με ρετροσυνθετικές μεθόδους: α) αποσυνδέσεις ενός λειτουργικού υποκαταστάτη, β) αποσυνδέσεις που βασίζονται σε δυο λειτουργικούς υποκαταστάτες, γ) αποσυνδέσεις αμινών, δ) περικυκλικές αποσυνδέσεις, και ε) αποσυνδέσεις ετεροκυκλικών δακτυλίων. Επίσης, θα αποκτήσουν εμπειρία: α) στη μεθοδολογία σύνθεσης αναστολέων ΜΜΡs- το παράδειγμα του marimastat -, β) στη μεθοδολογία σύνθεσης κουμαρινικών αντιπηκτικών και άλλων κουμαρινικών παραγώγων, και γ) στη μεθοδολογία σύνθεσης αναστολέων των φωσφολιπασών. Τέλος, θα εξεικειωθούν στο σχεδιασμό φαρμάκων αποφεύγοντας την τοξικότητα όπως: α) τοξικότητα σχετιζόμενης με το ήπαρ, β) καρδιαγγειακή τοξικότητα, γ) γονοτοξικότητα – μεταλλαξιογένεση, δ) φωσφολιπίδωση, ε) φωτοτοξικότητα, και στ) ιδιοσυγκρασιακή τοξικότητα
Περιεχόμενο Μαθήματος
1. Βασίλης Δημόπουλος
Ρετροσυνθετικές μέθοδοι: α) αποσυνδέσεις ενός λειτουργικού υποκαταστάτη, β) αποσυνδέσεις που βασίζονται σε δυο λειτουργικούς υποκαταστάτες, γ) αποσυνδέσεις αμινών, δ) περικυκλικές αποσυνδέσεις, και ε) αποσυνδέσεις ετεροκυκλικών δακτυλίων.
2. Δ. Χατζηπαύλου
Μεθοδολογία σύνθεσης αναστολέων ΜΜΡs- το παράδειγμα του marimastat.
Mεθοδολογία σύνθεσης κουμαρινικών αντιπηκτικών και άλλων κουμαρινικών παραγώγων.
Μεθοδολογία σύνθεσης αναστολέων των φωσφολιπασών. Phase transfer catalysis-Combinatorial chemistry.
3. Ι. Νικολάου
Σχεδιασμός φαρμάκων αποφεύγοντας την τοξικότητα όπως: α) τοξικότητας σχετιζόμενης με το ήπαρ, β) καρδιαγγειακής τοξικότητας, γ) γονοτοξικότητας – μεταλλαξιγένεσης, δ) φωσφολιπίδωσης, ε) φωτοτοξικότητας, και στ) ιδιοσυγκρασιακής τοξικότητας.
Λέξεις Κλειδιά
ρετροσύνθεση, Κουμαρίνες, φωσφολιπάσες, τοξικότητα, combinatorial, phase transfer catalysis