Ηλεκτρονική Διάθεση Μαθήματος
Μαθησιακά Αποτελέσματα
Με την επιτυχή ολοκλήρωση του μαθήματος, οι φοιτητές θα γνωρίζουν το μεταβολισμό ξενοβιοτικών (φαρμάκων, βιομηχανικών χημικών, προϊόντων ρύπανσης του περιβάλλοντος) και των σχετικών ενζύμων, η οποία είναι απαραίτητη για την κατανόηση της τύχης των ξενοβιοτικών στον οργανισμό, της δραστικότητας και τοξικότητας των μεταβολιτών τους, των φαρμακευτικών αλληλεπιδράσεων, επομένως έχει σημαντικό ρόλο στον ορθολογικό σχεδιασμό και στην ανάπτυξη δυνητικά νέων φαρμάκων. Ο σχεδιασμός προφαρμάκων και χημικών συστημάτων αποδέσμευσης αναπτύσσει μοριακούς χειρισμούς με σκοπό στοχευμένη δράση και μειωμένη διασυστηματική τοξικότητα. Ειδικότερο στόχο του μαθήματος αποτελεί η κατανόηση του μεταβολισμού ξενοβιοτικών στον εγκέφαλο, καθώς αυτός μπορεί να επηρεάσει την προσωπικότητα, τη συμπεριφορά και σχετίζεται με παθήσεις του κεντρικού νευρικού συστήματος, καθώς και η επίδραση του στρες στο μεταβολισμό και στη δράση φαρμάκων. Από τη διδασκαλία του μαθήματος αυτού, οι φοιτητές/φοιτήτριες θα κατανοήσουν τις αρχές και τους μηχανισμούς που διέπουν το μεταβολισμό ξενοβιοτικών, καθώς και την επίδραση αυτών στο σχεδιασμό και στην ανάπτυξη φαρμάκων με αυξημένη αποτελεσματικότητα, εκλεκτικότητα και ασφάλεια.
Περιεχόμενο Μαθήματος
1. Ελένη Ρέκκα:
-Εισαγωγή: Σκοπός του μεταβολισμού φαρμάκων στον οργανισμό. Όργανα και φαρμακομεταβολικά ενζυμικά συστήματα στον οργανισμό, Φάσεις μεταβολισμού φαρμάκων (I, II και ΙΙΙ), Βιοτοξίνωση, βιοαποτοξίνωση. - Η ενζυμική υπεροικογένεια του κυτοχρώματος Ρ450: Δομή, σύνδεση, φάσματα τύπου Ι, ΙΙ και αντίστροφου τύπου ΙΙ, Καταλυτικός κύκλος, Εξέλιξη, διαίρεση και καταλυτική δραστηριότητα, Επαγωγή και αναστολή, Σχέση με υπεροξυσώματα, Ένζυμα του κυτοχρώματος Ρ450 στο μεταβολισμό ξενοβιοτικών. - Ένζυμα εκτός του κυτοχρώματος Ρ450 στο μεταβολισμό ξενοβιοτικών: Καρβοξυεστεράσες, Γλουταθειονικές S-τρανσφεράσες, Υδρολάσες εποξειδίων. –Σχεδιασμός φαρμάκων με βάση το μεταβολισμό ξενοβιοτικών.
2. Παναγιώτης Κουρουνάκης:
- Οξειδώσεις ξενοβιοτικών από το σύστημα των μονοξυγονασών που περιέχουν φλαβίνη (FMO): Δομή, χαρακτηριστικά, υποστρώματα, επαγωγείς, παραδείγματα. –Αμινοξειδάσες και μεταβολισμός φαρμάκων: Δομή, εξειδίκευση, διάδοση στον οργανισμό, ρύθμιση και ανακύκληση, Ξενοβιοτικά πρωτοταγείς αμίνες, Μεταβολισμός ξενοβιοτικών μέσω πρωτοταγών αμινών, Αναστολή από ακετυλενικές ενώσεις και μηχανισμός. – Προφάρμακα, χημικά συστήματα αποδέσμευσης. – Στρες και μεταβολισμός ξενοβιοτικών. – Εγκέφαλος και μεταβολισμός ξενοβιοτικών.